Бортезомиб представляет собой модифицированную дипептидилбороновую кислоту. Материал представлен в виде боронового эфира маннита, который в восстановленной форме состоит из сложного эфира маннита, находящегося в равновесии с продуктом его гидролиза, мономерной бороновой кислотой. Лекарственное вещество существует в форме циклического ангидрида в виде тримерного бороксина.

 

Химическое название бортезомиба, мономерной бороновой кислоты, — [(1R)-3-метил-1-[[(2S)-1-оксо-3-фенил-2-[ (пиразинилкарбонил)амино]пропил]амино]бутил]бороновая кислота.

 

Молекулярная масса составляет 384,24. Молекулярная формула: C19H25BN4O4. Растворимость бортезомиба как мономерной бороновой кислоты в воде составляет от 3,3 до 3,8 мг/мл в диапазоне pH от 2 до 6,5.

 

 

Химическое название	Бортезомиб
№ КАС.	179324-69-7
Появление	Порошок от белого до почти белого цвета
Молекулярная формула	C19H25BN4O4
Молекулярная масса	384.24
Чистота от Genohope	99%
Годовая мощность от Genhopope	50-100 кг/год
Процесс Генохоупа	Полный синтез или эколи-ферментация
Молекулярная структура

 

 

Бортезомиб, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Velcade, представляет собой противораковый препарат, используемый для лечения множественной миеломы и лимфомы мантийных клеток. Сюда входит множественная миелома у тех, кто ранее получал или не получал лечения.

 

Бортезомиб, вводимый в виде инъекций, обычно используется вместе с другими лекарствами.

 

В качестве непатентованного лекарственного средства, включенного в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, бортезомиб был одобрен для медицинского применения в США в 2003 году и в Европейском Союзе в 2004 году.

 

 

Бортезомиб для инъекций показан для лечения пациентов с множественной миеломой, которые ранее получили хотя бы один курс терапии.

 

Бортезомиб для инъекций показан для лечения пациентов с поражением мантийных клеток.

лимфома, получившие хотя бы 1 предшествующую терапию.

 

 

Бортезомиб является обратимым ингибитором химотрипсиноподобной активности 26S протеасомы в клетках млекопитающих. Протеасома 26S представляет собой большой белковый комплекс, который расщепляет убиквитинированные белки. Убиквитин-протеасомный путь играет важную роль в регуляции внутриклеточной концентрации специфических белков, тем самым поддерживая гомеостаз внутри клеток. Ингибирование протеасомы 26S предотвращает этот целенаправленный протеолиз, который может влиять на множественные сигнальные каскады внутри клетки. Такое нарушение нормальных гомеостатических механизмов может привести к гибели клеток. Эксперименты показали, что бортезомиб цитотоксичен для различных типов раковых клеток in vitro. Бортезомиб вызывает задержку роста опухоли in vivo на доклинических моделях опухолей, включая множественную миелому.

http://www.i-cdmo.com/